In Italia, il primo inibitore della PDE5, il Sildenafil,
fu introdotto in commercio nel 1998. Negli anni successivi si sono aggiunti altri due farmaci: il Vardenafil e il Tadalafil. Il meccanismo d'azione è simile per tutti e tre, e tutti hanno dimostrato di essere efficaci e ben tollerati.

La tabella qui sotto ne illustra l'efficacia e la durata complessiva d'azione:

Nome	Quando assumerlo prima dell'attività sessuale	Efficacia e durata
Sildenafil	1 ora prima	il tempo necessario al farmaco per agire varia da persona a persona (di solito, da mezz'ora a un'ora). Se assunto dopo un pasto sostanzioso, l'intervallo di tempo necessario all'effetto di Sildenafil potrebbe essere maggiore.
Tadalafil	Almeno 30 minuti prima	Tadalafil mantiene la sua efficacia fino a 36 ore dopo l'assunzione della compressa.
Vardenafil	Da 25 a 60 minuti prima	L'erezione è possibile dopo 25 minuti e fino a 4-5 ore dopo l'assunzione.

Questi farmaci hanno rivoluzionato le terapie per la Disfunzione Erettile. Si assumono facilmente per via orale e costituiscono un rimedio valido ed efficace nella maggior parte dei casi: infatti, sono in grado di migliorare significativamente la funzione erettile, sia per quanto riguarda il raggiungimento che il mantenimento dell'erezione del pene.
Come funzionano questi rimedi? Semplice: potenziando l'effetto del GMP ciclico, la sostanza che è la principale responsabile dell'erezione. Tali farmaci, infatti, inibiscono un enzima deputato a distruggere il messaggero dell'erezione GMP ciclico, favorendone così una maggiore concentrazione nelle cellule muscolari lisce del pene. Il risultato è un meccanismo erettile più efficace.

Dal 1998 ad oggi, milioni di uomini in tutto il mondo hanno assunto inibitori della PDE5, dimostrando che si tratta di farmaci sicuri, anche se assunti ripetutamente e nel lungo periodo, purché si rispettino le avvertenze e le controindicazioni riportate sul foglietto illustrativo. È assolutamente necessario che il loro utilizzo avvenga sotto la guida ed il controllo di un medico. Oltre a prescrivere il farmaco, il medico potrà intervenire su tutte le condizioni responsabili della Disfunzione Erettile, aiutando il paziente a correggere alcuni stili di vita (ad esempio, il fumo e la sedentarietà), oppure trattando le patologie associate (diabete, ipertensione, eccesso di colesterolo nel sangue, alterazioni ormonali).